本发明公开了一种依西美坦的合成方法，以6-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料，在有机溶剂中、氮气保护下、无机碱的存在下，有机磷酯类化合物做配基，加热回流条件下经催化剂催化直接对原料进行选择性Δ1,2脱氢反应，反应一段时间后，经后处理得到依西美坦。相较传统的合成方法，该路线通过催化剂对6-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮进行1,2选择性脱氢制备依西美坦，避免使用苯醌类氧化剂及Jones氧化剂等，简化了后续纯化过程、提高了收率、减少生产过程中的污染问题。